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复杂灵芝多糖实现高效合成

科技日报讯 灵芝多糖药物可用于人类造血系统损伤和白细胞减少治疗。记者6月24日获悉,中国科学院昆明植物研究所(以下简称“昆明植物研究所”)科研人员创新合成路线,实现了灵芝多糖19糖重复单元的高效合成。相关成果发表在国际期刊《美国化学会志》上。

灵芝是我国著名的药用真菌,已有2000多年药用历史。2020年版《中国药典》中规定,赤芝和紫芝的干燥子实体为灵芝正品。多糖成分是灵芝的主要活性成分之一,具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、免疫调节、抗氧化、抗辐射、抗疲劳、抗糖尿病和蘑菇毒解毒等多种药理活性。此前,面对灵芝多糖化学合成难题,昆明植物研究所植物化学与天然药物重点实验室肖国志专题组通过一锅法,高效合成了具有免疫调节活性和高度分支的GLSWA-1赤芝多糖14糖重复单元。

此次专题组完成了GSPB70-S紫芝多糖19糖重复单元的首次高效合成。该多糖具有α-葡萄糖苷酶抑制活性、自由基清除活性和免疫调节活性。论文第一作者、昆明植物研究所博士研究生陈志远介绍,新的合成路线不仅加快灵芝多糖的合成速度,减少化学浪费,还避免了以硫代糖苷为基础的一锅法糖基化固有的苷元转移问题。

研究表明,新的合成方法简化了诸多化学合成流程,实现了利用正交一锅法组装多种线性和分支寡糖片段,并通过俞氏糖苷化反应,实现目标分子19糖高效组装。

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